有间质性肺炎的患者不宜使用,服药过程中需要监控呼吸症状是否恶化,
AZD-是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、LR/TMEGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92nM,11.44nM和.8。
所属靶点:LR/TMEGFR,Exon19deletionEGFR,WTEGFR;
分子量:.61[1]
分子式:C28H33N7O2
CAS号:-65-0
溶剂/溶解度:DMSO
服用AZD有哪些注意事项?
首先,有间质性肺炎的患者不宜使用,服药过程中需要监控呼吸症状是否恶化
其次,心电图显示QTc延长超过正常值的患者不宜使用,服药过程中心脏的状况也需要经常监测
对于晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患者而言,EGFR和ALK突变的靶向治疗是现今的标准治疗方案。然而,这些药物的疗效一般很短暂,9-11个月便会产生耐药,之所以出现这种情况是因为癌细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避EGFR或ALK抑制剂的治疗活性。
针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变,目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂(EGFR-TKI),临床前模型研究有显著效果,该药对已有EGFR-TKI有抗性和TM突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。
常见的不良反应有:
腹泻(30%)、红疹(24%)、恶心(17%)。现在的EGFRTKI药物可同时阻断肿瘤突变的EGFR和皮肤中的正常EGFR,通常导致严重的皮疹或痤疮,而AZD主要作用于肿瘤的突变EGFR,比其他EGFRTKI药物造成更少的皮肤毒性。统计数据截至时,几乎所有患者对治疗仍有反应,最长持续8个多月。
用法用量:
患者选择:用AZD开始治疗前确诊患者肿瘤标本中存在TMEGFR突变。推荐计量方案:AZD的推荐剂量是80mg片每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。AZD可与食物同时服用也可不与食物同时服用。值得注意的是,如有缺失一剂量的AZD,无需增加额外的剂量,下一剂量根据时间表来服用就可以了。有吞咽固体困难的患者给药:可将片剂溶解在4汤勺(约50mL)的非碳酸水中。搅拌直至片剂被完全溶解,待溶解后立即饮用或通过鼻烟管给药。制备过程中禁止压碎、加热或是超声。并用4-8盎司水来冲洗容器病立即饮用或是通过鼻烟管给药
在特殊人群中的使用:
(1)妊娠期用药:如妊娠期间服用AZD或服用AZD后处于妊娠期,则应忠告患者AZD对胎儿存在潜在危害。(2)哺乳期用药:因为在对哺乳喂养婴儿来自AZD严重不良反应潜能,忠告正在哺乳妇女用AZD治疗期间和最后剂量后共2周不要哺乳喂养。
(3)儿童用药:尚未确定在儿童患者中AZD的安全性和有效性。
(4)老年人用药:开拓性分析提示65岁或以上患者当与比65岁年轻患者比较3和4级不良反应发生率较高(32%相比25%)和对不良反应调整更频(23%相比17%)。
(5)肾受损者用药:未进行专门临床研究评价肾受损对AZD药代动力学的影响。根据群体药代动力学分析,在有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89mL/min]或中度(CLcr30-59mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr30mL/min)或肾病终末期没有AZD的推荐剂量。
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