替米考星的临床应用你知道多少

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研发背景

随着养殖业规模化、现代化程度的提高,呼吸道等疾病严重制约了畜禽的正常生产,而氟苯尼考、多西环素、泰乐菌素等其安全性、适用性渐渐地不能满足生产上的需求,耐药性也越来越明显,久而久之,将出现某些菌株人畜交叉耐药的问题,直接危害人类的健康。替米考星就是在这样的背景下,由英国礼来(Elanco)公司在上个世纪80年代研发生产出的一款半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。

药理及临床应用

替米考星(Tilmicosin)是以泰乐菌素的一种水解产物为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。目前我国农业部已批准某些兽药厂生产替米考星原料、预混剂、溶液剂和注射液。替米考星具有很强的抗菌作用,药代动力学特征优良,同时还能提高动物体的免疫力,另外,最新研究显示,替米考星个别猪病防治上,还具有抗病毒作用。而且与临床常用的其它抗生素之间无交叉抗药,在多种动物疾病的临床治疗上都取得了显著的效果。与泰乐菌素相比,其用药量少、作用持久、副作用小、体内残留低、安全无毒,是一种经济、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生长新型兽药,在当前动物疾病复杂化、非典型化的状态下,为临床用药带来了新的思路和方法。因此,替米考星在未来畜禽疾病的控制中将发挥更重要的作用,具有广阔的应用前景。

作用机理

1、抑制细菌蛋白质的合成:

替米考星药物分子与细菌50S核糖体亚单位可逆性结合,阻碍肽链的延长与蛋白质的合成,从而起到抑菌作用。替米考星不与哺乳动物的80S核糖体结合,所以毒性非常小。

2、促进机体的防御功能,协同巨噬细胞产生杀灭病原体的作用:

机体的巨噬细胞在吞噬细菌等病原体时,利用自身的消化酶将吞入的病原体消灭,但是并不能杀死全部的病原体,而此时添加替米考星可以协同巨噬细胞消化酶杀灭病原体。研究证实,当PRRSV和PCV-2感染机体时,导致猪体内巨噬细胞数量减少,同时降低其免疫功能,此时添加替米考星可以协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。

3、促进炎症恢复:

替米考星可以抑制中性粒细胞坏死,诱导其凋亡,防止炎症加剧,具有抗炎功能。

你会用替米考星吗?

1、注意剂型

中国兽药典注明:替米考星注射液使用说明仅标注牛羊的用法用量,由于猪使用替米考星治疗量与致死量非常接近,所以兽药典并未标注猪的使用方法及计量,同时拌料用药使用方便,所以替米考星在养猪生产上适合拌料使用。

2、注意使用剂量及使用时间

农业部注册的替米考星的使用剂量为~mg/kg拌料,连续使用7~14天。按要求拌料剂量为~g/t,而目前市面替米考星预混剂含量多为20%,即20%替米考星拌料浓度为1~2kg/t。

3、注意胃排空对替米考星效果的影响

替米考星味苦过重,若胃排空慢,则药物在胃中停留的时间久,与胃粘膜接触的机会和面积就会增大,增加对胃黏膜刺激,造成胃溃疡风险过高。

因此使用替米考星时应加快胃排空,使药物在胃内停留时间缩短。在使用替米考星时对猪群控饲一段时间,然后拌料投药,此时药物在胃内只会短暂停留,就会被很快排入小肠。而替米考星在小肠易吸收,既增强替米考星使用效果,同时避免了药物对胃黏膜的损伤。

4、合理配伍其它药物

替米考星其作用机制是与细菌70s核糖体的50s亚基结合,四环素类是与细菌30S亚基结合,因此替米考星可以和四环素类如多西环素配伍协同增效。

而替米考星同氯霉素类如氟苯尼考机理相似虽然其作用机制都是与核糖体50s亚基结合,但氟苯尼考通过其脂溶性弥散进入细菌细胞内抑制细菌蛋白质的合成,广泛分布于动物机体,从而起到抑菌的作用。替米考星组织穿透力强、在肺组织中的药物浓度是最高的,从而靶向有效控制、治疗动物呼吸道疾病。因此临床上氟苯尼考与替米考星配伍同样可增强疗效。

临床方案

1、用于治疗猪只传染性胸膜肺炎、支原体感染、猪肺疫等。使用剂量1-2kg/吨(根据采食量增减使用量),连续使用7天。

2、配合多西环素,麻杏石甘散,防治呼吸道疾病综合征(PRDC)。使用剂量1-2kg/吨(根据采食量增减使用量),连续使用7天,停7天,再用7天。

3、蓝耳活跃场,做好蓝耳的抗体监控,配合免疫增强剂降低蓝耳病毒血症,解除免疫抑制。做蓝耳疫苗场,在做苗前15天,连续使用7天,然后适时做苗。对于不做蓝耳疫苗的猪场,第一、二、三个月,每月使用7-15天,以后每三个月用一次,每次7-15天,可以有效的驯化蓝耳病毒在猪群中保持稳定状态,使其丧失致病能力,保障猪群安全生产。



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